莫雷西嗪

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莫雷西嗪

药物别名:盐酸乙吗噻嗪、吗拉西嗪、安脉静、安他脉静、Ethmozine

一级分类: 循环系统药物
二级分类: 抗心律失常药物
三级分类: Ⅰ类抗心律失常药
药物别名: 盐酸乙吗噻嗪、吗拉西嗪、安脉静、安他脉静、Ethmozine
药物剂型:
1.注射剂:50mg(2ml);2.片剂:0.05g,0.2g,0.3g。
药理作用: 本品为Ⅰc类抗心律失常药物,作用与奎尼丁类似。主要电生理效应是降低动作电位0位相最大除极速率,缩短APD及ERP,减慢浦肯野纤维的传导速度,能抑制缺血浦肯野纤维的4位相除极。
药动学: 口服吸收良好且迅速,约1~3h血药浓度达峰值水平,生物利用度为34%~75%,有效血药浓度为0.25~1.3μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约95%,半衰期约1~5h,静脉注射半衰期为2.39±1.43h。口服本药后主要分布于心肌、肝、肾、脑组织,血中极少,心肌中浓度最高,原药在体内积累缓慢,主要经肝代谢及肾排泄,代谢产物有抗心律失常作用。
适应证: 室上性期前收缩、室上性心动过速、室性期前收缩、室性心动过速。
注意事项: 1.肝、肾功能异常者应减低剂量和慎用。2.由于本品生物利用度个体差异较大,临床应用时应根据用药后的疗效及不良反应随时调整用药剂量,尽可能在血药浓度检测条件下使用。
不良反应: 1.心脏方面:传导阻滞加重,抑制窦房结功能,致心律失常作用;2.胃肠道症状:食欲缺乏、恶心、呕吐等;3.神经系统症状:震颤、头晕、头痛、麻木、欣快感。
用法用量: 口服开始每次100mg,每天3次,逐渐增量,国内采用每天450~800mg,分3~4次或6~8小时1次,美国采用每天300~1500mg,分3~4次服用。
药物相应作用: 1.西咪替丁可使莫雷西嗪体内清除率下降,使后者血浓度-时间曲线下面积增加、血浆半衰期延长。2.短期与地高辛合用,可使地高辛血浓度增加,长期伍用未见明显影响。3.莫雷西嗪可增加茶碱清除率,用后血浆半衰期缩短。
专家点评: 本品为吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb类和Ⅰc类药物的药理作用,为广谱抗心律失常药物。本品对室性早搏,室性心动过速均有效,对房性早搏疗效尚好,对心房扑动,心房颤动复律作用较差。据报道,静脉注射1.6mg/kg可抑制预激综合征的旁路传导,故可终止AVRT发作。有些学者认为短期使用莫雷西嗪,其抗心律失常的作用不如普罗帕酮
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